El descubrimiento de nuevos compuestos antifúngicos es una necesidad urgente debido al incremento en las últimas décadas de pacientes inmunocomprometidos y a la ineficacia y toxicidad de las drogas existentes en uso clínico. El reino vegetal representa un enorme reservorio de moléculas novedosas y particularmente la Argentina tiene una gran diversidad vegetal poco explorada en cuanto a su actividad antifúngica. Utilizando un criterio etnofarmacológico se seleccionaron 10 especies vegetales, de las cuales Polygonum acuminatum y P. persicaria resultaron las más activas frente a un panel de hongos oportunistas y patogénicos para el humano. Del fraccionamiento bioguiado de ambas especies se aislaron sesquiterpenos con esqueleto drimano y flavonoides del tipo flavanonas y chalconas como agentes antifúngicos activos. Ambos tipos de compuestos fueron utilizados como marcadores químicos con el fin de delimitar desde un punto de vista quimiotaxonómico a la sección Persicaria del género Polygonum. Se prepararon derivados y análogos de poligodial por semisíntesis y por biotransformaciones, con los cuales se pudo realizar un interesante estudio de relación estructura-actividad.