En este libro, los autores describen las primeras etapas del desarrollo de un posible fármaco. Así, los autores detallan una amplia familia de alcaloides de origen natural que han mostrado actividad biológica como agentes antitumorales. El examen estructural y funcional de este grupo de compuestos, les llevó a extraer la hipótesis de que un esqueleto más sencillo con estructura de pirazino[1,2-b]-isoquinolina, podía ser la clave de la actividad mostrada por estos compuestos. De esta forma, desarrollaron una novedosa ruta sintética que les permitió obtener numerosos compuestos conteniendo dicho esqueleto. El análisis de la actividad de los mismos frente a tres líneas celulares de cánceres de colon, mama y pulmón respectivamente, les permitió extraer información sobre la relación estructura actividad. Con dicha información seleccionaron un cabeza de serie, y estudiaron su mecanismo de acción en el ciclo celular. De esta forma el trabajo concluye con la propuesta de un compuesto tricíclico como posible fármaco para el tratamiento combinado con el cis-platino en cánceres de colon.