Es sabido que los productos naturales juegan un rol importante en el descubrimiento de nuevas drogas. El hallazgo y desarrollo de nuevos compuestos es una consecuencia del rápido incremento en el número de blancos moleculares ante los cuales pueden ser ensayados. Es por esto que enzimas relacionadas con el ADN son utilizadas como “targets” para ensayar compuestos con posibles propiedades anticancerígenas y antivirales. En el presente trabajo se sintetizó una familia de estilbenos, con el objeto de evaluar su posible actividad inhibitoria frente a Topoisomerasa I humana y Taq ADN polimerasa. Ninguno fue capaz de inhibir “in vitro” a la Topoisomerasa I humana, sin embargo, esto no descarta que puedan actuar como inhibidores en alguna vía de señalización metabólica, como es el caso de resveratrol. Por otro lado fueron ensayados frente a Taq ADN polimerasa, 19 de ellos lograron inhibir la actividad catalítica de Taq ADN polimerasa. Se postula que los compuestos interaccionan directamente con la enzima y no con el ADN, porque si fuese de esta manera se observaría inhibición de ambas enzimas por la generación de cambios conformacionales.